ANXIAR 1 mg tablety Súhrn charakteristických vlastností lieku

ANXIAR 1 mg tablety Súhrn charakteristických vlastností produktu

NÁZOV LIEKU

KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje 1 mg lorazepamu.

Pomocná látka: monohydrát laktózy 88,0 mg v tablete.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

LIEKOVÁ FORMA

Okrúhle, bikonvexné, biele tablety, označené s prasknutím na jednej strane.

Tabletu možno rozdeliť na dve rovnaké časti.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Anxiar je indikovaný na:

- krátkodobá liečba úzkosti vrátane úzkosti spojenej s depresiou;

- krátkodobá liečba nespavosti spôsobenej úzkosťou;

- sedácia pred diagnostickými zákrokmi, pred a po chirurgických zákrokoch všeobecne a v zubnej ordinácii.

Úzkosť je indikovaná iba v prípade závažných porúch, ktoré vedú k invalidite alebo spôsobujú utrpenie pacienta. Úzkosť alebo napätie spojené s každodenným stresom vo všeobecnosti nevyžaduje anxiolytickú liečbu.

Použitie lorazepamu ako hypnotika je oprávnené iba vtedy, ak sú počas dňa požadované účinky benzodiazepínov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie je prísne individuálne.

Tablety sa môžu užívať bez ohľadu na stravovací režim a zapíjať ich malým množstvom tekutiny

Ak sa liek Anxiar používa ako hypnotikum, nemá sa užívať na plný žalúdok, pretože to oneskorí nástup účinku a v závislosti od dĺžky spánku by sa mali nasledujúce ráno vziať do úvahy zvyškové účinky.

Pri všetkých terapeutických indikáciách sa má liečba začať najnižšou účinnou dávkou a nemá sa prekročiť maximálna odporúčaná dávka. Ak je potrebné zvýšiť dávky lorazepamu, mali by sa zvyšovať opatrne, aby sa zabránilo vedľajším účinkom. Ak sú potrebné vyššie dávky, mala by sa najskôr zvýšiť večerná dávka.

Dĺžka liečby by mala byť čo najkratšia. Terapeutická indikácia by sa mala pravidelne prehodnocovať, najmä pri absencii príznakov. Celková doba liečby sa všeobecne pohybuje od niekoľkých dní do 4 týždňov vrátane obdobia znižovania dávky. Po dvoch týždňoch denného podávania by mal lekár dávku postupne znižovať, aby zistil, či je stále potrebná liečba lorazepamom. V niektorých prípadoch môže byť potrebné liečbu predĺžiť. To si vyžaduje presné a opakované hodnotenie klinického stavu pacienta.

Ukončenie liečby sa má uskutočniť postupne so znižovaním dávky počas niekoľkých týždňov.

Zvyčajná odporúčaná dávka je 0,5 - 2,5 mg lorazepamu denne, rozdelená do 2 - 3 dávok.

Nespavosť spôsobená úzkosťou

Odporúča sa užiť jednu dávku 0,5 - 2,5 mg denne, pol hodiny pred spaním.

Ako sedatívum pred diagnostickými zákrokmi, pred a po chirurgickom zákroku všeobecne a zubnom chirurgickom zákroku

Odporúča sa podať dávku 1 - 2,5 mg lorazepamu večer pred zákrokom a 2 - 4 mg 1-2 hodiny pred zákrokom. Po intervencii sa vo vhodných intervaloch podáva 1 - 2,5 mg lorazepamu.

Deti staršie ako 6 rokov

Ako sedatívum pred diagnostickými zákrokmi, pred a po operácii: odporúčaná dávka je 0,5 - 1 mg (0,05 mg/kg telesnej hmotnosti).

Úzkosť sa neodporúča na liečbu úzkosti a nespavosti u detí.

Deti do 6 rokov

Anxiar sa kvôli svojej liekovej forme neodporúča deťom do 6 rokov.

Starší a oslabení pacienti

Starší alebo oslabení pacienti môžu reagovať na nižšie dávky. Spravidla môže stačiť polovica zvyčajnej dávky pre dospelých alebo dokonca nižšie dávky. Ak je to potrebné, dávka sa môže podľa potreby a tolerovateľnosti zvýšiť.

Pacienti s poškodením funkcie obličiek, pacienti s poškodením funkcie pečene

U týchto pacientov sa odporúča používať nižšie dávky, napríklad polovicu zvyčajnej dávky pre dospelých. Podávanie pacientom so závažným poškodením funkcie pečene je kontraindikované (pozri časť 4.3).

4.3 Kontraindikácie

- Precitlivenosť na lorazepam, na iné benzodiazepíny alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok lieku;

- Závažné zlyhanie dýchania;

- Závažné poškodenie funkcie pečene (riziko encefalopatie);

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Užívanie benzodiazepínov vrátane lorazepamu môže spôsobiť potenciálne smrteľnú depresiu dýchania.

Po použití benzodiazepínov boli hlásené závažné anafylaktické/anafylaktoidné reakcie. Po použití prvej dávky alebo nasledujúcich dávok benzodiazepínov boli hlásené prípady angioedému postihujúceho jazyk, hlasivky a hrtan. Niektorí pacienti mali ďalšie ďalšie príznaky, ako je dyspnoe, obštrukcia hrtana alebo nevoľnosť a zvracanie. Niektorí pacienti vyžadovali lekárske ošetrenie na pohotovostnej jednotke. Ak je angioedém postihnutý jazykom, hlasivkami alebo hrtanom, môže byť upchatie dýchacích ciest smrteľné. U pacientov, u ktorých sa po použití benzodiazepínov vyskytol angioedém, sa nemá pokračovať v liečbe týmto typom liekov.

Je potrebné poznamenať, že úzkosť alebo nespavosť môžu byť príznakmi iných fyzických alebo psychických stavov, pre ktoré existuje špecifickejšia liečba.

Boli hlásené prípady zneužívania benzodiazepínov, najmä u pacientov s anamnézou drogovej závislosti a alkoholizmu. U týchto pacientov je potrebné venovať osobitnú pozornosť. Opatrnosť sa tiež odporúča pri užívaní lorazepamu pri akútnej intoxikácii alkoholom alebo CNS. V kombinácii s lorazepamom a etylalkoholom a inými látkami tlmiacimi CNS je potrebné zvážiť ich aditívne účinky (pozri časť 4.5).

Lorazepam sa má používať s opatrnosťou pri spinálnej a cerebrálnej ataxii.

V prípade dlhodobého podávania benzodiazepínov sa ich sedatívny a hypnotický účinok môže časom znížiť z dôvodu vzniku tolerancie.

Lorazepam má primárny návykový potenciál. Už po niekoľkých týždňoch denného podávania existuje riziko vzniku psychickej a fyzickej závislosti. To platí nielen pre zneužitie vysokých dávok, ale aj pre terapeutické dávky. Riziko stúpa s dĺžkou užívania a dávkou a je vyššie u pacientov s anamnézou zneužívania alkoholu alebo drog a u pacientov so závažnými poruchami osobnosti. Benzodiazepíny by sa mali v zásade predpisovať iba na krátke časové obdobia (napr. 2 až 4 týždne). Ďalšie používanie by sa malo vykonávať iba v nevyhnutných prípadoch po dôkladnej analýze terapeutického prínosu v porovnaní s rizikom návyku a pomerom závislostí. Dlhodobé užívanie lorazepamu sa neodporúča.

Abstinenčný syndróm, fenomén „rebound“

Po ukončení liečby benzodiazepínmi sa môžu vyskytnúť príznaky z vysadenia, najmä ak je prerušenie náhle. Liečba sa má preto vždy vysadzovať postupne.

Medzi prejavy abstinenčného syndrómu patria: bolesť hlavy, myalgia, úzkosť, duševné napätie, depresia, nespavosť, nepokoj, závraty, nevoľnosť, hnačky, strata chuti do jedla, zmätenosť, halucinácie/delírium, zmeny vnímania, podráždenosť, dysfória, kŕče, kŕče. tremor, kŕče v bruchu, agitácia, palpitácie, tachykardia, záchvaty paniky, vertigo, hyperreflexia, strata krátkodobej pamäti, hypertermia, potenie a príznaky rebound fenoménu, pri ktorých sa objavia príznaky, ktoré si vyžadovali liečbu benzodiazepínmi zvýšená intenzita. Tieto príznaky je veľmi ťažké odlíšiť od pôvodných príznakov.

V závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť: derealizácia, depersonalizácia, hyperakúzia, hučanie v ušiach, stuhnutosť a parestézie končatín, precitlivenosť na svetlo, hluk alebo zmeny fyzického kontaktu/vnímania, mimovoľné pohyby, zvracanie, halucinácie alebo kŕče. Záchvaty/záchvaty sa môžu vyskytnúť častejšie u pacientov s už existujúcimi záchvatovými poruchami alebo u tých, ktorí užívajú lieky, ktoré znižujú prah pre vznik záchvatov, ako sú antidepresíva.

Dĺžka liečby by mala byť čo najkratšia. Celková doba liečby sa všeobecne pohybuje od niekoľkých dní do 4 týždňov vrátane obdobia znižovania dávky.

Je užitočné informovať pacienta na začiatku liečby, že bude mať obmedzené trvanie, a vysvetliť, ako postupne znižovať dávky. Je tiež dôležité, aby si pacient uvedomoval možnosť návratu liečby po ukončení liečby.

V prípade krátkodobo pôsobiacich benzodiazepínov, najmä pri vysokých dávkach, sa môže medzi dvoma po sebe nasledujúcimi podaniami vyskytnúť abstinenčný syndróm.

Pri dlhodobom používaní benzodiazepínov je dôležité varovať pred prechodom na benzodiazepíny s krátkym trvaním účinku, pretože sa môžu vyskytnúť abstinenčné príznaky.

Boli hlásené prípady prechodnej anterográdnej amnézie a porúch pamäti spojených s užívaním benzodiazepínov. Tento účinok môže byť prospešný, ak sa lorazepam používa ako premedikácia pred chirurgickým zákrokom. Ak sa však Anxiar používa na liečbu nespavosti spôsobenej úzkosťou, pacienti by sa mali ubezpečiť, že majú optimálne podmienky na nepretržitý spánok trvajúci 7 až 8 hodín, čo je čas potrebný na rozptýlenie účinku lieku.

Príležitostne boli hlásené paradoxné reakcie spojené s používaním benzodiazepínov (pozri časť 4.8 Nežiaduce účinky). Tieto reakcie sa môžu vyskytnúť najmä u detí a starších ľudí. Ich vzhľad si vyžaduje ukončenie liečby.

Špeciálne kategórie pacientov

Liek Anxiar nie je indikovaný na primárnu liečbu psychóz alebo depresívnych porúch a nepoužíva sa samotný na liečbu depresie. Benzodiazepíny môžu mať dezinhibičný účinok pri podpore samovražedných myšlienok u pacientov s depresiou. Preto sa v týchto prípadoch benzodiazepíny nepredpisujú vo veľkých množstvách a nepoužívajú sa bez adekvátnej antidepresívnej liečby.

Počas používania benzodiazepínov sa môže prejaviť už existujúca depresia.

Pri liečbe pacientov s glaukómom s úzkym uhlom sa odporúča opatrnosť.

Pacienti s poškodenou funkciou obličiek alebo pečene majú byť často sledovaní a ich dávky musia byť starostlivo upravené podľa terapeutickej odpovede. U týchto pacientov môžu byť dostatočné nižšie dávky. Rovnaké opatrenie by sa malo uplatňovať u starších, oslabených alebo chronických pacientov s respiračným zlyhaním. U pacientov s respiračným zlyhaním je potrebné zvážiť depresívny respiračný účinok benzodiazepínov (úzkosť a nepokoj môžu byť príznakmi dekompenzácie respiračných funkcií a vyžadujú si prijatie na jednotku intenzívnej starostlivosti).

U detí je potrebné pred predpísaním lieku starostlivo vyhodnotiť pomer potenciálneho rizika a prínosu; podávanie sa má robiť čo najkratšie obdobie a počas liečby je potrebné dôkladné sledovanie.

Rovnako ako u všetkých inhibítorov CNS, použitie benzodiazepínov u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene môže spôsobiť encefalopatiu. Preto je použitie lorazepamu u týchto pacientov kontraindikované (pozri časť 4.3).

Niektorí pacienti užívajú benzodiazepíny s krvnou dyskráziou a iní majú zvýšené hladiny pečeňových enzýmov. V prípadoch, keď je potrebné liečbu opakovať, je potrebné vykonať pravidelné hematologické a pečeňové vyšetrenia.

Aj keď sa hypotenzia vyskytla len zriedka, benzodiazepíny sa majú používať opatrne u pacientov so znížením krvného tlaku, ktoré by mohlo viesť ku kardio- alebo cerebrovaskulárnym komplikáciám. Toto je obzvlášť dôležité u starších pacientov.

Starší pacienti by mali byť upozornení, že vzhľadom na svalový relaxačný účinok lorazepamu existuje riziko pádu.

Anxiar obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú tento liek užívať.

4.5 Liekové a iné interakcie

Kombinácia s alkoholom sa neodporúča, pretože môže zosilniť sedatívny účinok benzodiazepínov; Porušenie bdelosti môže spôsobiť, že bude nebezpečné viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

Benzodiazepíny vrátane lorazepamu spôsobujú pri súčasnom podávaní s inými látkami tlmiacimi CNS aditívne tlmiace účinky na centrálny nervový systém (CNS):

barbituráty, antipsychotiká, sedatíva/hypnotiká, anxiolytiká, sedatívne antidepresíva, opioidné analgetiká a antitusiká, antihistaminiká H1 so sedatívnym účinkom, antikonvulzíva, betablokátory a anestetiká. Zvýšenie účinku centrálneho depresora môže mať dôležité dôsledky, najmä pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov.

Pri použití svalových relaxancií s lorazepamom sa môže svalový relaxačný účinok zvýšiť.

Pri použití narkotických analgetík s benzodiazepínmi sa euforický stav môže zvýrazniť, čo vedie k zvýšeniu psychickej závislosti.

Zlúčeniny, ktoré inhibujú určité pečeňové enzýmy (najmä enzýmy cytochrómu P450), môžu zvyšovať účinok benzodiazepínov. V menšej miere to platí aj pre benzodiazepíny, ktoré sa metabolizujú výlučne konjugáciou.

U lorxepamu v kombinácii s loxapínom bolo hlásené nadmerné stuporovanie, významné zníženie dychovej frekvencie a hypotenzia. Pri súčasnom podávaní lorazepamu s klozapínom boli hlásené výrazné sedácie, nadmerné slinenie a ataxia.

Súbežné podávanie lorazepamu a valproátu sodného môže znížiť klírens a zvýšiť plazmatickú koncentráciu lorazepamu. Preto by sa v týchto prípadoch mala dávka lorazepamu znížiť o približne 50%.

Súbežné podávanie lorazepamu a probenecidu môže viesť k rýchlejšiemu nástupu účinku alebo predĺženému účinku lorazepamu z dôvodu predĺženého polčasu a zníženého celkového klírensu. Pri súčasnom podávaní s probenecidom sa majú dávky lorazepamu znížiť približne o 50%.

Súbežné podávanie teofylínu alebo aminofylínu môže znížiť sedatívny účinok benzodiazepínov vrátane lorazepamu.

Pretože u pacientov, ktorí sú chronicky liečení inými liekmi, nie je možné s istotou predpovedať povahu a rozsah interakcií pre každý prípad, je potrebná osobitná starostlivosť, zvlášť na začiatku liečby.

4.6 Plodnosť, gravidita a laktácia

Benzodiazepíny sa nemajú používať počas tehotenstva, najmä v prvom a poslednom trimestri tehotenstva. Benzodiazepíny podávané tehotným ženám môžu poškodiť vývoj plodu. Niekoľko štúdií naznačuje zvýšené riziko vrodených chýb spojených s používaním benzodiazepínov počas prvého trimestra gravidity. U ľudí vzorky z pupočníkovej krvi naznačovali placentárny prenos benzodiazepínov a ich glukuronidovaných metabolitov.

Ak je liek predpísaný žene v plodnom veku, mala by sa jej odporučiť konzultácia s lekárom, aby prerušila liečbu, ak má v úmysle otehotnieť alebo si myslí, že môže byť tehotná.

Ak sa liek z naliehavých zdravotných dôvodov použije v neskorých štádiách tehotenstva alebo počas pôrodu vo veľkých dávkach, je možné vzhľadom na farmakologický účinok lieku očakávať účinky na novorodenca.

U novorodencov matiek, ktoré užívajú benzodiazepíny chronicky pred narodením, sa môžu v postnatálnom období vyskytnúť abstinenčné príznaky. U novorodencov matiek liečených benzodiazepínmi v neskorom tehotenstve alebo pri pôrode boli hlásené príznaky ako hypoaktivita, hypotónia, hypotermia, depresia dýchania, apnoe, ťažkosti s dýchaním a zhoršená metabolická odpoveď na prechladnutie.

Existujú dôkazy, že lorazepam, aj keď je farmakologicky nevýznamný, sa vylučuje do materského mlieka. Z tohto dôvodu sa Anxiar nemá používať u dojčiacich matiek, pokiaľ očakávaný prínos pre matku nepreváži potenciálne riziko pre novorodenca. U novorodencov matiek liečených benzodiazepínmi sa pozorovala sedácia a neschopnosť cmúľať.

Tieto deti by sa mali kvôli farmakologickým účinkom (vrátane sedácie a podráždenosti) pozorovať.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Lorazepam má zásadný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje, preto je v tejto skupine ľudí kontraindikovaný.

Nedostatočný spánok môže zvýšiť pravdepodobnosť zníženej bdelosti a sedácia, amnézia, porucha koncentrácie a porucha svalovej funkcie môžu tiež nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Výskyt vedľajších účinkov závisí od individuálnej citlivosti pacienta a od podanej dávky. Potenciálne vedľajšie účinky sa zvyčajne prejavia na začiatku liečby a vymiznú najčastejšie po jej ukončení alebo po znížení dávky.

Nežiaduce reakcie sú zoradené podľa frekvencie podľa nasledujúcej konvencie: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 a