Prospect Adalat CR 20, tablety

Indikácie Adalat CR 20, tablety:

Liečba chronickej ischemickej choroby srdca: stabilná angina pectoris (cvičebná angína); vazospastická angína
Liečba hypertenzie.
Liečba 6 321 pacientov s hypertenziou s najmenej jedným ďalším rizikovým faktorom, ktorá sa uskutočňovala počas 3-4, 8 rokov prostredníctvom nadnárodnej, randomizovanej, dvojito zaslepenej, prospektívnej štúdie.

tablety

Adalat CR (tablety s nifedipínom s riadeným uvoľňovaním) znižoval kardiovaskulárne a mozgové príhody v miere porovnateľnej so štandardnými diuretickými kombináciami.

Kontraindikácie:

Podávanie Adalatu CR 20, tablety:

Liečba musí byť individuálna. V závislosti od klinického obrazu pacienta sa odporúča dávka postupne zvyšovať, až kým sa nedosiahne udržiavacia dávka. U pacientov s poškodením funkcie pečene je potrebné dôkladné sledovanie a v závažných prípadoch je potrebné zvážiť zníženie dávky. Odporúčané dávky pre dospelých sú 20 - 60 mg nifedpínu/deň: podávajú sa perorálne v jednej dávke.

Všeobecne sa odporúča, aby počiatočná dávka bola 30 mg nifedipínu, podávaná jedenkrát denne. V prípade potreby možno zvážiť začiatočnú dávku 20 mg nifedipínu jedenkrát denne. Dočasné dávky (napr. 40 mg alebo 50 mg) sa môžu podávať v kombináciách 20 mg + 20 mg alebo 20 mg + 30 mg. V závislosti na závažnosti stavu a reakcii pacienta na liečbu sa dávka môže postupne zvyšovať na 120 mg nifedipínu jedenkrát denne. Tablety sa majú prehltnúť a zapiť trochou tekutiny, nezávisle od jedla.

Tablety sa nemajú hrýzť ani drviť!

Akcia:

Nifedipín je antagonista vápnika 1,4-dihydropyridínu. Antagonisty vápnika znižujú transmembránový prítok vápnikových iónov pomalými kanálmi vápnika v bunke. Nifedipín účinkuje hlavne na bunky myokardu a bunky hladkého svalstva ciev koronárnej a periférnej rezistencie.

Nifedipín v srdci rozširuje koronárne artérie, najmä veľké vodivé cievy, dokonca aj vo voľnej stene čiastočne stenotického segmentu. Ďalej nifedipín znižuje vaskulárny tonus hladkého svalstva koronárnych ciev a zabraňuje vazospazmu. Konečným výsledkom je zvýšený poststenotický prietok krvi a zvýšenie prívodu kyslíka. Nifedipín súčasne znižuje potrebu kyslíka znižovaním periférneho odporu (afterload). Pri dlhodobej liečbe môže nifedipín tiež brániť rozvoju nových koronárnych aterosklerotických lézií.

Nifedipín redukuje tonus hladkého svalstva v arteriolách, znižuje zvýšenú periférnu rezistenciu a následne krvný tlak. Na začiatku liečby nifedipínom sa môže vyskytnúť prechodné reflexné zvýšenie srdcovej frekvencie. Toto zvýšenie však nie je dostatočné na kompenzáciu vazodilatácie. Nifedipín ďalej zvyšuje vylučovanie sodíka a vody z krátkodobého aj dlhodobého hľadiska.

Hypotenzívny účinok nifedipínu je zvlášť výrazný u pacientov s hypertenziou, a to prostredníctvom nadnárodnej, randomizovanej, dvojito zaslepenej, prospektívnej štúdie so 6 321 pacientmi s hypertenziou s najmenej jedným ďalším rizikovým faktorom počas 3 až 4,8 roka. Adalat (nifedipín vo forme tablety s riadeným uvoľňovaním) znižoval kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne príhody v miere porovnateľnej so štandardnými diuretickými kombináciami. Tablety Adalat CR sú formulované tak, aby dodávali nifedipín približne konštantnou rýchlosťou po dobu 24 hodín. Nifedipín sa uvoľňuje z tablety nulovou rýchlosťou procesom riadenia osmotickej membrány. Rýchlosť uvoľňovania nezávisí od pH alebo motility gastrointestinálneho traktu. Po prehltnutí tablety zostávajú biologicky inertné zložky tablety neporušené počas prechodu gastrointestinálnym traktom a vylučujú sa stolicou ako nerozpustná škrupina.

Zloženie Adalat CR 20, tablety:

prevencia:

Osobitná opatrnosť je potrebná u pacientov so závažnou hypotenziou (systolický krvný tlak menej ako 90 mm Hg), zjavným srdcovým zlyhaním alebo závažnou aortálnou stenózou.

Rovnako ako v prípade iných nedeformovateľných liekov, má sa Adalat CR používať opatrne u pacientov so závažnou gastrointestinálnou obštrukciou, pretože sa môžu vyskytnúť príznaky obštrukcie. U pacientov bez gastrointestinálnych porúch v anamnéze boli zriedkavo hlásené obštrukčné príznaky.

Adalat CR sa nemá používať u pacientov s Kockovým vakom (ileostómia po proktokolektómii). v prípade báriových rádiografov môže Adalat CR produkovať falošne pozitívne výsledky (napr. defekty výplne interpretované ako polypy).

Pri podávaní nifedipínu v kombinácii so síranom horečnatým i.v. je potrebná opatrnosť. u tehotných žien (pozri Kontraindikácie). u pacientov s poškodením funkcie pečene je potrebné starostlivé sledovanie a v závažných prípadoch je potrebné zvážiť ich použitie.

varovania:

AdalatCR sa nemá používať u pacientov s Kockovým vakom (ileostómia). U pacientov s poškodením funkcie pečene je potrebné dôkladné sledovanie a v závažných prípadoch je potrebné zvážiť zníženie dávky.

Schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje

Nifedipín môže spôsobovať vedľajšie účinky rôznej intenzity, ktoré môžu nepriaznivo ovplyvniť vašu schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje, najmä na začiatku liečby, užívania liekov alebo v kombinácii s alkoholom.

Nežiaduce reakcie Adalatu CR 20, tablety:

Najčastejšie nežiaduce reakcie na základe spontánnych hlásení klasifikovaných podľa kategórií frekvencií CIOMS III a systému COSTART (5. vydanie upravené spoločnosťou Bayer) vypočítané na základe expozície pacienta (n = 2886 hlásených prípadov, platné od 15.05.98): Frekvencia menej ako 0,01%
Telo ako celok: anafylaktické reakcie
Tráviaci systém: bezoár, ezofagitída, gingivitída, črevná obštrukcia, črevné vredy, žltačka, zvýšenie GPT
Hemolymfatický systém: leukopénia, purpura Poruchy metabolizmu a výživy: hyperglykémia, úbytok hmotnosti
Muskuloskeletálny systém: svalové kŕče
Koža: exfoliatívna dermatitída, gynekomastia, fotocitlivosť
Zmyslové orgány: rozmazané videnie. U pacientov na dialýze so zhubnou hypertenziou a hypovolémiou môže dôjsť k výraznému zníženiu krvného tlaku v dôsledku vazodilatácie.

predávkovanie:

Príznaky V prípade akútneho predávkovania nifedipínom sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky a príznaky: strata vedomia až kóma, znížený krvný tlak, tachyarytmie/bradyarytmie. hyperglykémia, metabolická acidóza, hypoxia, kardiogénny šok s pľúcnym edémom. Liečba Najdôležitejšími terapeutickými opatreniami sú eliminácia a stabilizácia kardiovaskulárneho systému.

Po požití týchto zlúčenín je indikovaný výplach žalúdka. najmä v prípadoch predávkovania produktmi s pomalým uvoľňovaním, ako je Adalat CR, musí byť liečivo úplné, vrátane eliminácie z tenkého čreva, aby sa zabránilo absorpcii účinnej látky. Hemodialýza nie je indikovaná, pretože nifedipín nie je dialyzovateľný, ale je indikovaná plazmaferéza (vysoká väzba na plazmatické bielkoviny, relatívne malý zjavný distribučný objem).

Bradykardické poruchy je možné liečiť symptomaticky B-sympatomimetikami a dočasnou inštaláciou kardiostimulátora. Hypotenziu v dôsledku kardiogénneho šoku a vazodilatácie artérií možno liečiť vápnikom (10 - 20 ml roztoku glukonátu vápenatého podaného i.v., v prípade potreby pomaly opakovať).

Výsledkom je, že plazmatický vápnik môže dosiahnuť hodnoty od hornej hranice normálnych po mierne zvýšené hladiny. Ak sa vápnikom dosiahne iba nedostatočné zvýšenie krvného tlaku, podávajú sa aj vazokonstrikčné sympatomimetiká (dopamín alebo noradrenalín).

Interakcie s inými liekmi:

Hypotenzívny účinok nifedipínu môže byť zosilnený súčasným podávaním s inými hypertenzívami. Ak sa nifedipín podáva súbežne s 13-blokátormi, má byť pacient starostlivo sledovaný, pretože môže dôjsť k závažnej hypotenzii; v ojedinelých prípadoch môže dôjsť aj k zhoršeniu srdcového zlyhania. Nifedipín sa metabolizuje cytochrómom P450 3A4, ktorý sa nachádza v pečeni aj v črevnej sliznici. Lieky s inhibičným alebo indukčným účinkom na tento enzýmový systém môžu zmeniť fenomén prvého prechodu pečeňou (po perorálnom podaní) alebo klírens nifedipínu.

Niektorí autori hlásili zvýšené plazmatické koncentrácie nifedipínu pri súčasnom podávaní s oboma liekmi, zatiaľ čo iní nepozorovali zmenu farmakokinetiky nifedipínu. Na záver je potrebné starostlivo monitorovať krvný tlak, ak sa nifedipín podáva súčasne s chinidínom. Ak je to potrebné, dávka nifedipínu sa má znížiť.

Súbežné podávanie chinupristínu/dalfopristínu môže zvýšiť plazmatické koncentrácie nifedipínu. Ak sa obidva lieky užívajú súčasne, má sa monitorovať krvný tlak a v prípade potreby sa má zvážiť zníženie dávky nifedipínu.
cimetidín
V dôsledku inhibície cytochrómu P450 3A4 zvyšuje cimetidín plazmatické koncentrácie nifedipínu a môže zosilňovať antihypertenzný účinok.
diltiazem
Diltiazem znižuje klírens nifedipínu. Kombinácia týchto dvoch liekov si vyžaduje opatrnosť a je potrebné zvážiť zníženie dávky nifedipínu.
cisaprid
Súbežné podávanie cisapridu a nifedipínu môže zvýšiť plazmatické koncentrácie nifedipínu. Pri súbežnom užívaní oboch liekov je potrebné monitorovať krvný tlak a v prípade potreby zvážiť zníženie dávky nifedipínu.
Grapefruitový džús
Grapefruitová šťava inhibuje systém cytochrómu P450 3A4.

Súbežné podávanie nifedipínu s grapefruitovým džúsom zvyšuje plazmatickú koncentráciu nifedipínu v dôsledku zvýšenej biologickej dostupnosti liečiva; biotenzorický účinok sa môže zvýšiť. Potenciálne interakcie
erytromycín
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o interakciách medzi nifedipínom a erytromycínom. Je známe, že erytromycín má enzymatický inhibičný účinok na cytochróm P450 3A4 a ovplyvňuje metabolizmus iných liekov. Preto nie je možné vylúčiť možné zvýšenie plazmatických koncentrácií nifedipínu po súčasnom podaní oboch liekov.
fluoxetín
Klinická štúdia skúmajúca potenciál interakcie medzi nifedipínom a fluoxetínom sa doteraz neuskutočnila. Fluoxetín inhibuje in vitro systém cytochrómu P450 3A4 v metabolizme sprostredkovanom nifedipínom. Preto nemožno vylúčiť zvýšenie plazmatických koncentrácií nifedipínu pri súčasnom podávaní oboch liekov.
Ak sa fluoxetín podáva súbežne s nifedipínom, má sa monitorovať krvný tlak a má sa zvážiť zníženie dávky nifedipínu. Indinavir, ritonavir, sachinavir. Neuskutočnili sa žiadne klinické štúdie na skúmanie interakcií medzi nifedipínom a indinavirom, ritonavirom a sachinavirom.

O liečivách tejto triedy je známe, že inhibujú systém cytochrómu P450 3A4. Ďalej indinavir! Ritonavir tiež inhibuje systém citnf-mm.i in vitro sprostredkovaný znížením metabolizmu na prvej bariére a nízkou elimináciou. Pri súčasnom podávaní je potrebné monitorovať krvný tlak a v prípade potreby zvážiť zníženie dávky nifedipínu. Ketokonazol, itrakonazol, flukonazol. Neuskutočnili sa žiadne interakčné štúdie s nifedipínom a ketokonazolom. itrakonazol alebo flukonazol.

O liečivách tejto triedy je známe, že inhibujú systém cytochrómu P450 3A4. Keď sa tieto antimykotiká podávajú systémovo s nifedipínom, nemožno vylúčiť významné zvýšenie biologickej dostupnosti nifedipínu v dôsledku zvýšenej absorpcie v dôsledku nízkeho metabolizmu „prvého prechodu“. V prípade súbežného podávania oboch liekov je potrebné monitorovať krvný tlak a v prípade potreby zvážiť zníženie dávky nifedipínu.
takrolimus
Ukázalo sa, že takrolimus je metabolizovaný systémom cytochrómu P450 3A4. Nedávno publikované údaje naznačujú, že dávka takrolimu podávaného súčasne s nifedipínom môže byť v jednotlivých prípadoch znížená. Pri súbežnom podávaní obidvoch liekov sa majú monitorovať plazmatické koncentrácie takrolimu a v prípade potreby sa má zvážiť zníženie dávky takrolimu, karbamazepínu, fenobarbitalu, kyseliny valproovej.

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o interakciách medzi nifedipínom a karbamazepínom, fenobarbitalom alebo kyselinou valproovou. Pretože sa preukázal účinok karbamazepínu, fenobarbitalu a kyseliny valproovej na zníženie plazmatických koncentrácií blokátorov kalciových kanálov s podobnou štruktúrou (nimodpín) z dôvodu účinku antiepileptík na indukciu enzýmov, nemožno vylúčiť pokles plazmatických koncentrácií nifedipínu. jeho efektívnosť.

Iné interakcie
Nifedipín môže spôsobiť spektrálne fotometrické metódy falošne pozitívne zvýšenie hladín kyseliny vanilín-mandľovej v moči. Avšak merania pomocou HPLC nie sú ovplyvnené.

Neexistujúce interakcie
Súbežné podávanie nifedipínu s ajmalínom, nazeprilom, debrisochínom, doxazosínom, omeprazolom, orlistatom, pantoprazolom, ranitidínom, rosiglitazónom, talinololom, triamterénom, hydrochlorotiazidom nemalo žiadny vplyv na farmakokinetiku nifedipínu.
Súbežné podávanie nifedipínu a kyseliny acetylsalicylovej v dávke 100 mg nemá žiadny vplyv na farmakokinetiku nifedipínu.
Súbežné podávanie dávok nifedipínu nemení účinok 100 mg kyseliny acetylsalicylovej na čas agregácie krvných doštičiek a čas krvácania.

Súbežné podávanie nifedipínu a kandesartanu cilexetilu nemá žiadny vplyv na farmakokinetiku žiadneho z liekov.
Súbežné podávanie nifedipínu a cerivastatínu nemá žiadny vplyv na farmakokinetiku žiadneho z liekov.
Súbežné podávanie nifedipínu a irbesartanu nemá žiadny vplyv na farmakokinetiku irbesartanu.

Podávanie Adalatu CR 20, tehotenské/dojčiace tablety:

Ukázalo sa, že nifedipín má teratogénne účinky na morčatá a králiky vrátane digitálnych abnormalít. Abnormality môžu byť dôsledkom zhoršeného prietoku krvi maternicou. Nifedipín bol spájaný s rôznymi embryotoxickými, placentotoxickými a fetotoxickými účinkami vrátane oneskoreného vývoja plodu (morčatá, myši, králiky), malej placenty a nedostatočne vyvinutých choriových klkov (opice), embrya a smrti plodu (morčatá, myši, králiky), tehotenstva/znížené prežívanie novorodencov (morčatá: u iných druhov sa nehodnotí).

Všetky dávky spojené s teratogénnymi, embryotoxickými alebo fetotoxickými účinkami na zvieratá boli toxické pre matku a boli niekoľkonásobne vyššie ako maximálna odporúčaná dávka pre ľudí. U ľudí neexistujú adekvátne štúdie o účinkoch na graviditu. V ojedinelých prípadoch oplodnenia in vitro boli antagonisty kalciového kanála v skupine s nifedipínom spojené s reverzibilnými biochemickými zmenami v hlave spermií, ktoré môžu spôsobiť poruchy funkcie spermií. Ak neexistuje iné vysvetlenie, u mužov, ktorí majú negatívne výsledky v oplodnení in vitro, sa môže považovať za možnú príčinu antagonistov kalciového kanála. Nifedipín prechádza do materského mlieka. Pretože prípady hlásené u dojčiat nie sú známe, dojčenie sa má prerušiť, keď je potrebná liečba nifedipínom.