Bisoblock 5mg, tablety - Liečivé balenie - Indikácie, podávanie, vedľajšie účinky

Bisoblock 5 mg, tablety

smery:

hypertenzia
Stabilná chronická angina pectoris

kontraindikácie:

- akútne srdcové zlyhanie alebo počas epizód dekompenzovaného akútneho srdcového zlyhania vyžadujúceho inotropnú liečbu i.v.
- kardiogénny šok
- AV blokáda druhého alebo tretieho stupňa (bez kardiostimulátora)
- syndróm chorého sínusového uzla
- sinoatriálny blok
- bradykardia menej ako 60 úderov/min pred začatím liečby
- hypotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 100 mmHg)
- ťažká astma alebo závažná chronická obštrukčná choroba pľúc
- posledné štádiá okluzívneho ochorenia periférnych artérií a Raynaudov syndróm
- metabolická acidóza
- precitlivenosť na bisoprolol alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok
- neliečený feochromocytóm
- kombinácie s floktafenínom a sultopridom

Správa:

Cesta podania je orálna. Dávkovanie musí byť individuálne. Odporúča sa začať liečbu s čo najnižšou dávkou. Pre niektorých pacientov môže byť správna dávka 5 mg bisoprololihydrogénfumarátu denne. Zvyčajná dávka je 10 mg bisoprololihydrogénfumarátu/deň v jednej dávke, s maximálnou dávkou 20 mg bisoprololihydrogénfumarátu/deň.

Pacienti s poškodením funkcie obličiek
U pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu

Akcia:

Bisoprolol je účinný neaktívny beta-selektívny adrenergný blokátor

vnútorné sympatomimetiká. Rovnako ako u iných betablokátorov, mechanizmus účinku pri hypertenzii je nejasný. Je však známe, že bisoprolol výrazne znižuje aktivitu renínu v plazme.

U pacientov s angínou blokuje beta receptory srdcovú aktivitu, a tým aj potrebu kyslíka.
Bisoprolol má lokálne anestetické vlastnosti podobné propranololu.

Bisoblok sa absorbuje takmer úplne z gastrointestinálneho traktu.
Z dôvodu prvého veľmi nízkeho priechodu pečeňou je biologická dostupnosť veľmi vysoká, takmer 90%. Väzba na plazmatické bielkoviny je okolo 30%. Distribučný objem je 3,5 l/kg. Celkový klírens je približne 15 l/h.
Polčas (10 - 12 hodín) poskytuje 24-hodinovú účinnosť pre dennú dávku.

Bisoblok sa vylučuje dvoma spôsobmi, 50% sa metabolizuje v pečeni na neaktívne metabolity, ktoré sa potom vylučujú obličkami. Zvyšných 50% sa vylučuje nemetabolizovanými obličkami. Pretože k vylučovaniu dochádza obličkami a pečeňou v rovnakom pomere, nie je u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene potrebná úprava dávky.
Kinetika bisoprololu je lineárna a nezávislá od veku. Plazma a polčas bisoprololu u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním (NYHA fáza III) sú vyššie v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi. Maximálne rovnovážne plazmatické koncentrácie sú 64 ± 21 ng/ml pri jednej dávke.

denná dávka 10 mg a polčas je 17 ± 5 hodín.

Predklinické údaje z literatúry ukazujú, že bisoprolol v konvenčných štúdiách farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity alebo karcinogenity nepredstavuje osobitné riziko pre ľudí. Rovnako ako iné betablokátory, aj bisoprolol pri vysokých dávkach spôsobuje maternálnu toxicitu (zníženie stravy a telesnej hmotnosti) a embryonálnu/fetálnu toxicitu (zvýšený výskyt resorpcie znižuje telesnú hmotnosť novorodenca, oneskorený fyzický vývoj), ale nie teratogenitu.

Zloženie:

Jedna tableta obsahuje 5 mg bisoprololihydrogénfumarátu

Monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát, krospovidón, žltá PB 22812 * (* obsahuje monohydrát laktózy a žltý oxid železitý (E 172))

Výstraha:

Pri liečbe chronického srdcového zlyhania sa používajú ďalšie formulácie liekov obsahujúcich bisoprolol.
Použitie betablokátorov v tejto indikácii si vyžaduje opatrný prístup a malo by sa s ním začať veľmi opatrným dávkovaním. V tejto indikácii nie je možné s týmto produktom zvýšiť dávku

Tento produkt by sa nemal používať na liečbu chronického srdcového zlyhania.

Kombinácia s amiodarónom sa neodporúča kvôli riziku automatickej kontraktility a porúch riadenia (potlačenie sympatických kompenzačných reakcií).

Začatie liečby Bisoblockom si vyžaduje pravidelné sledovanie, najmä u starších ľudí. Ak to nie je jasne uvedené, liečba sa nemá ukončiť náhle. Ak dôjde k náhlemu ukončeniu liečby u pacientov so srdcovou ischémiou, existuje riziko infarktu myokardu a náhlej smrti.

Tento produkt
Liek obsahuje účinnú látku, ktorá dáva pozitívne výsledky pri antidopingovom teste.
Tento liek obsahuje 65 mg monohydrátu laktózy.

Vedľajšie účinky:

Hlásené nežiaduce reakcie sa všeobecne pripisujú farmakologickým vlastnostiam betablokátorov.

bežné
Cirkulácia: pocit chladu alebo necitlivosti končatín, Raynaudov syndróm, zvýraznenie prerušovaného krívania.
Centrálny nervový systém: únava, asténia, závraty, bolesti hlavy (najmä na začiatku liečby; sú zvyčajne mierne a vymiznú do 1-2 týždňov)
Gastrointestinálne: nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesti brucha a zápcha.

Menej časté
Všeobecne: svalová slabosť a kŕče, artropatia
Cirkulácia: bradykardia, poruchy sínusového uzla (vedenie
spomalenie atrioventrikulárneho systému alebo zintenzívnenie existujúceho atrioventrikulárneho bloku), zhoršenie srdcového zlyhania, ortostatická hypotenzia.
Centrálny nervový systém: poruchy spánku, depresia.
Dýchací systém: bronchospazmus u pacientov s astmou alebo s obštrukčným ochorením dýchacích ciest v anamnéze.

zriedka
Centrálny nervový systém: nočná mora, halucinácie
Koža: reakcie z precitlivenosti (svrbenie, erytém tváre alebo iných oblastí tela, vyrážka)
Pečeň: zvýšenie pečeňových enzýmov (AST, ALT), hepatitída;

Metabolizmus: zvýšené triglyceridy, hypoglykémia
Urogenitálny: poruchy potencie
ORL: porucha sluchu, alergická nádcha
Oči: znižuje vylučovanie sĺz (zvážte, či pacient používa kontaktné šošovky)
Biologické poruchy: výskyt antinukleárnych protilátok s výnimočnými klinickými príznakmi, ako je lupusový syndróm, ktorý zmizne po ukončení liečby.

Jedinečné prípady
Oči: zápal spojiviek
Koža: betablokátory môžu spôsobiť alebo zhoršiť psoriázu alebo vyvolať vyrážku podobnú psoriáze, alopéciu.

predávkovanie:

Najbežnejšími príznakmi predávkovania Bisoblockom sú bradykardia, hypotenzia, bronchospazmus, akútne zlyhanie srdca a hypoglykémia.
V prípade predávkovania sa má liečba prerušiť a má sa podať symptomatická a podporná liečba. Je potrebné zabrániť absorpcii bisoprololu z gastrointestinálneho traktu. Odporúča sa výplach žalúdka alebo podávanie adsorbentov (aktívne uhlie) a preháňadiel (síran sodný). Je potrebné monitorovať dýchanie a v prípade potreby použiť umelé dýchanie.
Bronchospazmus sa bude liečiť bronchodilatanciami, ako je izoprenalín alebo beta 2 - sympatomimetiká.
Srdcové komplikácie sa majú liečiť symptomaticky: AV blokáda (stupeň dva a tri) vyžaduje dôkladné sledovanie a má sa liečiť infúziou izoprenalínu alebo i.v. kardiostimulátora.
Bradykardia sa má liečiť atropínom i.v. (alebo metyl atropín)
Poklesy krvného tlaku alebo šoku sa majú liečiť náhradami plazmy a vazopresormi. Hypoglykémia sa môže liečiť glukózou i.v.

Interakcie s inými liekmi:

Kontraindikované kombinácie
Floktafenín: betablokátory môžu zabrániť kompenzačným kardiovaskulárnym reakciám spojeným s hypotenziou alebo šokom, ktoré môžu byť vyvolané floktafenínom.
Sultopyrid: bisoprolol sa nemá podávať súbežne so sultopyridom kvôli zvýšenému riziku ventrikulárnej arytmie.

Kombinácie sa neodporúčajú
Blokátory kalciových kanálov (verapamil, diltiazem, bepridil): negatívny vplyv na kontraktilitu, atrioventrikulárne vedenie a krvný tlak.
Klonidín: zvýšené riziko rebound hypertenzie, ako aj výrazné zníženie srdcovej frekvencie a srdcovej frekvencie.
Inhibítory monoaminooxidázy (okrem inhibítorov MAO-B): zvýšený hypotenzný účinok betablokátorov a riziko hypertenznej krízy

Kombinácie, ktoré sa majú používať opatrne
Antiarytmiká triedy I (dizopyramid, chinidín): môže dôjsť k zosilneniu účinku na čas predsieňového vedenia a k zvýšeniu negatívneho inotropného účinku (vyžaduje sa prísne klinické sledovanie a EKG).
Antiarytmiká triedy III (amiodarón): môže byť zosilnený účinok na čas predsiene.
Blokátory kalciových kanálov (deriváty dihydropyridínu): zvýšené riziko hypotenzie. U pacientov so skrytým srdcovým zlyhaním môže súčasné užívanie betablokátorov viesť k srdcovému zlyhaniu.

Gravidita a laktácia

Úloha
Bisoblock má farmakologické účinky, ktoré môžu byť škodlivé pre tehotenstvo a/alebo plod/novorodenca. Beta-blokátory všeobecne znižujú placentárne zavlažovanie, ktoré je spojené s retardáciou rastu, intrauterinnou smrťou, potratom alebo predčasným pôrodom.
U plodu a novorodenca sa môžu vyskytnúť nežiaduce reakcie (hypoglykémia, bradykardia). Ak je potrebné ošetrenie betablokátormi, uprednostňujú sa betablokátory.
Bisoblock sa nemá používať počas tehotenstva, pokiaľ to nie je jednoznačne nevyhnutné.
Ak je liečba bisoprololom považovaná za nevyhnutnú, má sa monitorovať uteroplacentárny prietok krvi a rast plodu. V prípade škodlivých účinkov na tehotenstvo alebo plod je potrebné zvážiť inú liečbu. Novorodenec musí byť starostlivo sledovaný.

Príznaky hypoglykémie a bradykardie sa očakávajú počas prvých 3 dní.

Dojčenie
Nie je známe, či sa bisoprolol vylučuje do materského mlieka. Preto sa dojčenie počas liečby Bisoblockom neodporúča.

Balenie:

Škatuľka s 3 blistrami po 10 ks
Imate.